PharmaScientia
ISSN 2302-0725
Vol. 2 / No. 2 / Published : 2013-12
Order : 5, and page :44 - 49
Related with : Scholar Yahoo! Bing
Original Article :
Perbandingan aktivitas sitotoksik senyawa 1-(4-klorobenzoiloksi)urea dan 1-(4-metilbenzoiloksi)urea
Author :
- Suko Hardjono*1
- Dosen Fakultas Farmasi
Abstract :
Untuk pengembangan obat baru, salah satu upaya yang dilakukan adalah modifikasi struktur. Modifikasi struktur bertujuan untuk mengubah parameter lipofilik, elektronik dan sterik dari senyawa yang dimodifikasi. Hidroksiurea (HU) merupakan senyawa yang memiliki aktivitas antineoplastik dengan mekanisme menghambat enzim reduktase ribonucleotide yang berfungsi pada biosintesis DNA. Dalam upaya mencari obat antikanker baru, dilakukan modifikasi struktur dengan mensintesis 1-(4-klorobenzoiloksi)urea atau 4-ClBOU dan 1-(4-metilbenzoiloksi)urea atau 4-CH3BOU. Sebelum melakukan sintesis aktivitas kedua senyawa dapat diprediksi melalui uji in silico dengan melihat nilai Rerank Score (RS) antara molekul ligan dan sel target 2EUD. Setelah diprediksi bahwa kedua senyawa mempunyai aktivitas sitotoksik, dilakukan sintesis kedua senyawa tersebut. Uji kemurnian dilakukan dengan penentuan jarak lebur dan uji KLT. Langkah selanjutnya adalah konfirmasi struktur menggunakan spektra UV-VIS, FT-IR, H/C-RMI dan MS. Uji aktivitas dilakukan dengan metode MTT. Hasil penelitan uji in silico mendapatkan nilai RS 4-ClBOU: - 82,7887, 4-CH3BOU: -85.2089, dan HU : - 43.3565. Dari uji in vitro menggunakan sel HeLa dengan metode MTT didapat nilai IC50 dari 4-CH3BOU: 84,11 μg/ml, IC50 4-ClBOU: 100,78 μg/ml sedangkan HU mempunyai IC50 : 430 μg/ml. Dari penelitian ini dapat disimpulkan bahwa aktivitas sitotoksik 4-CH3BOU lebih besar dibanding 4-ClBOU.
Keyword :
1-(4-klorobenzoiloksi)urea, 1-(4-metilbenzoiloksi)urea, in silico, sintesis, IC50,
References :
Suko Hardjono,(2012) Modifikasi Struktur 1-(benzoiloksi)urea dan Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas Sitotoksiknya - : -
Jorge S.D., Berl F.P. Masunari A.,Cechinel C.A., Ishii M.,Pasqualoto K.F.M., Tavares L.C,(2011) Novel benzofuroxan derivatives against multidrug-resistant Staphylococcus aureus strains: Design using Topliss’ decision tree, synthesis and biological assay 5031-5038 : Bioorg & Med Chem
Archive Article
| Cover Media | Content |
|---|---|
 Volume : 2 / No. : 2 / Pub. : 2013-12 |
|
