Catalog :




Detail Article

PharmaScientia

ISSN 2302-0725

Vol. 2 / No. 2 / Published : 2013-12

TOC : 5, and page :44 - 49

Related with : Scholar   Yahoo!   Bing

Original Article :

Perbandingan aktivitas sitotoksik senyawa 1-(4-klorobenzoiloksi)urea dan 1-(4-metilbenzoiloksi)urea

Author :

  1. Suko Hardjono*1
  1. Dosen Fakultas Farmasi

Abstract :

Untuk pengembangan obat baru, salah satu upaya yang dilakukan adalah modifikasi struktur. Modifikasi struktur bertujuan untuk mengubah parameter lipofilik, elektronik dan sterik dari senyawa yang dimodifikasi. Hidroksiurea (HU) merupakan senyawa yang memiliki aktivitas antineoplastik dengan mekanisme menghambat enzim reduktase ribonucleotide yang berfungsi pada biosintesis DNA. Dalam upaya mencari obat antikanker baru, dilakukan modifikasi struktur dengan mensintesis    1-(4-klorobenzoiloksi)urea atau 4-ClBOU dan 1-(4-metilbenzoiloksi)urea atau 4-CH3BOU. Sebelum melakukan sintesis aktivitas kedua senyawa dapat diprediksi melalui uji in silico dengan melihat nilai Rerank Score (RS) antara molekul ligan dan sel target 2EUD. Setelah diprediksi bahwa kedua senyawa mempunyai aktivitas sitotoksik, dilakukan sintesis kedua senyawa tersebut. Uji kemurnian dilakukan dengan penentuan jarak lebur dan uji KLT. Langkah selanjutnya adalah konfirmasi struktur menggunakan spektra UV-VIS, FT-IR, H/C-RMI dan MS. Uji aktivitas dilakukan dengan metode MTT. Hasil penelitan uji in silico mendapatkan nilai RS 4-ClBOU: - 82,7887, 4-CH3BOU: -85.2089, dan  HU : - 43.3565. Dari uji in vitro menggunakan sel HeLa dengan metode MTT didapat nilai IC50 dari 4-CH3BOU: 84,11 μg/ml, IC50 4-ClBOU: 100,78 μg/ml sedangkan HU mempunyai IC50 : 430 μg/ml. Dari penelitian ini dapat disimpulkan bahwa aktivitas sitotoksik 4-CH3BOU lebih besar dibanding 4-ClBOU.

Keyword :

1-(4-klorobenzoiloksi)urea, 1-(4-metilbenzoiloksi)urea, in silico, sintesis, IC50,


References :

  1. Suko Hardjono, (2012). Modifikasi Struktur 1-(benzoiloksi)urea dan Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas Sitotoksiknya. - : -
  2. Jorge S.D., Berl F.P. Masunari A.,Cechinel C.A., Ishii M.,Pasqualoto K.F.M., Tavares L.C, (2011). Novel benzofuroxan derivatives against multidrug-resistant Staphylococcus aureus strains: Design using Topliss’ decision tree, synthesis and biological assay. 5031-5038 : Bioorg & Med Chem


   


Archive Article

Cover Media Content

Volume : 2 / No. : 2 / Pub. : 2013-12
  1. Pengaruh kecepatan pengadukan terhadap karakteristik fisik mikrosfer ovalbumin-alginat dengan metode aerosolisasi
  2. Karakterisasi proniosom ibuprofen-span 60-kolesterol yang dibuat dengan pelarut propanol dan fase air gliserol 0,1%
  3. Aktivitas antibakteri sel amobil streptomyces griseus atcc 10137 dalam matriks poliakrilamid terhadap staphylococcus aureus atcc 25923
  4. karakterisasi sediaan, pelepasan dan uji penetrasi natrium diklofenak dengan sistem mikroemulsi dalam gel hpmc 4000
  5. Perbandingan aktivitas sitotoksik senyawa 1-(4-klorobenzoiloksi)urea dan 1-(4-metilbenzoiloksi)urea